473

Изучены острая и хроническая токсичности производных изохинолинов. Установлено, что LD50 для производного 1,11-бис-(6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-ил) ундекана составляет 80,5 мг/кг, что сопоставимо с дозой LD50 дротаверина, LD50 1-(2´-бром-4´,5´-метилендиоксифенил)- 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина была равна 240,0 мг/кг. При изучении хронической токсичности выявлено, что у экспериментальных животных под действием соединений наблюдалось статистически незначимое повышение эритроцитов и лейкоцитов. Гистологический анализ показал, что внутренние органы животных, которым вводили тестируемые вещества, были подвергнуты незначительным обратимым дистрофическим изменениям.

  • Количество прочтений444
  • Дата публикации29-04-2020
  • Язык статьиRus
  • Страницы68-72
Ўзбек

Изохинолин ҳосилаларининг ўткир ва сурункали токсик хусусиятлари ўрганилди. 1,11-бис-(6,7- диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-ил) ундекан ҳосиласи учун LD50 кўрсаткичи 80,5 мг/кг ни ташкил этиб, дротавериннинг LD50 дозасига мос келади, 1-(2´-бром-4´,5´-метилендиоксифенил)- 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолиннинг LD50 кўрсаткичи эса 240,0 мг/кг ни ташкил этиши аниқланди. Бирикмаларнинг сурункали токсик хусусияти ўрганилганда тажриба ҳайвонларида статистик аҳамиятга эга бўлмаган эритроцит ва лейкоцитларнинг миқдори ортганлиги кузатилди. Гистологик таҳлил шуни кўрсатадики, текширилаётган моддалар юборилган ҳайвонларнинг ички органлари кичик дистрофик ўзгаришларга учраган.

English

The acute and chronic toxicity of isoquinoline derivatives were studied. The LD50 for the 1,11-bis- (6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl) undecane derivative is found to be 80.5 mg/kg, which is comparable to the dose of drotaverine LD50, LD50 1- (2´-bromo-4´,5´-methylenedioxyphenyl) -6,7- dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline was equal to 240.0 mg/kg. When studying chronic toxicity, it was revealed that in experimental animals, under the action of the compounds, a statistically insignificant increase in red blood cells and leukocytes was observed. Histological analysis showed that the internal organs of animals to which the test substances were administered underwent minor reversible dystrophic changes.

Русский

Изучены острая и хроническая токсичности производных изохинолинов. Установлено, что LD50 для производного 1,11-бис-(6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-1-ил) ундекана составляет 80,5 мг/кг, что сопоставимо с дозой LD50 дротаверина, LD50 1-(2´-бром-4´,5´-метилендиоксифенил)- 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина была равна 240,0 мг/кг. При изучении хронической токсичности выявлено, что у экспериментальных животных под действием соединений наблюдалось статистически незначимое повышение эритроцитов и лейкоцитов. Гистологический анализ показал, что внутренние органы животных, которым вводили тестируемые вещества, были подвергнуты незначительным обратимым дистрофическим изменениям.

№ Название ссылки
1 1. Базиков И.А., Бейер Э.В., Лукинова В.В., Мальцев А.Н. Сравнительная оценка острой токсичности доксорубицина и его ниосомальной формы//Медицинский вестник Северного Кавказа. – 2015. - 10(3). -С. 403-406.
2 2. Машковский М.Д. «Лекарственные средства» //М.: «Новая волна», - 2012 г.-409-410
3 3. Саидов А.Ш., Алимова М., Левкович М.Г., Виноградова В.И. Синтез бистетрагидроизохинолинов на основе гомовератриламина и ряда двухосновных кислот. Сообщение 1 // Химия природных соединений. – 2013.- №2. -С. 257-258.
4 4. Сидоров К.К. О классификации токсичности ядов при парентеральных способах введения. Токсикология новых промышленных химических веществ // Вып. 13, Москва, -1973г-. 47 – 51 с.
5 5. Терентьева Е.О., Саидов А.Ш., Хашимова З.С., Цеомашко Н.Е., Виноградова В.И., Азимова Ш.С. Синтез и биологическая активность 1,11-бис-(6,7-метилендиокси и 6,7-диметокси-1,2,3,4- тетрагидроизохинолин-1-ил) ундеканов // Химия природных соединений. - 2017. - №2. - С. 277-280.
6 6. Терентьева Е.О., Сасмаков С.А., Хашимова З.С., Абдурахманов Д.М., Саидов А.Ш., Виноградова В.И., Азимова Ш.С. Противомикробная активность и токсичность алкилтетрагидроизохинолинов // Вестник Киев.НУУк. - 2017. - № 2(74). - С. 51-55.
7 7. Турсунходжаева Ф.М., Рахимов Ш.Б., Джахангиров Ф.Н., Виноградова В.И., Режепов Ж., Сагдуллаев Ш.Ш. Патент UzIAP 04590. 1-(4´-метоксифенил)-2β-гидроксиэтил-6,7-диметокси1,2,3,4-терагидроихохинолин гидрохлорид (1), проявляющий местноанестезирующее и анальгетическое действие/– IAP 2010 0136; 2012 г.
8 8. Dembitsky V.M., Gloriozova T.A., Poroikov V.V. Naturally occurring plant isoquinoline N-oxide alkaloids: Their pharmacological and SAR activities // Phytomedicine. – 2015. - 22 (1). -P. 183-202.
9 9. Mihoubi M., Micale N., Scala A., Jarraya R.M., Bouaziz A. et al. Synthesis of C3/C1-Substituted Tetrahydroisoquinolines // Molecules. – 2015. - 20(8). -P. 14902-14914.
10 10. Terenteva E.O., Khashimova Z.S., Tsay E.A., Jurakulov Sh.N., Saidov A.Sh., Vinogradova V.I., Azimova Sh.S. Chemical modification of tetrahydroisoquinolines and their cytotoxic activity// Asian journal of pharmacy and pharmacology. - 2017. -3(3). - Р. 66-78.
11 11. Zhurakulov Sh.N., Vinogradova V.I., Levkovich M.G., 2013. Synthesis of 1- aryltetrahydroisoquinoline alkaloids and their analogs, Chem. Nat. Comp., 49, -P. 70-74.
В ожидании